产品
编 号：F114999
分子式：C24H28N6O3S
分子量：480.58
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结构图
CAS No: 1308672-74-3
产品详情
生物活性：
Sulfatinib (Surufatinib) is a potent and highly selective tyrosine kinase inhibitor against VEGFR1/2/3, FGFR1 and CSF1R with IC50s of in a range of 1 to 24 nM.
体内研究：
在动物研究中，单次口服 SuLfatinib 以暴露依赖性方式抑制裸鼠肺组织中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，给药后 24 小时血浆中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信号传导受到抑制。Sulfatinib 在多种人类异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用，并显著降低 CD31 表达，表明通过 VEGFR 和 FGFR 信号传导强烈抑制血管生成。在同源小鼠结肠癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在单药处理后表现出中度肿瘤生长抑制作用。 口服给药 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分别为 397 ng/mL 和 138ng/mL。
体外研究：
SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖，IC50Sulfatinib 相关抗体:
Sulfatinib (Surufatinib) is a potent and highly selective tyrosine kinase inhibitor against VEGFR1/2/3, FGFR1 and CSF1R with IC50s of in a range of 1 to 24 nM.
体内研究：
在动物研究中，单次口服 SuLfatinib 以暴露依赖性方式抑制裸鼠肺组织中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，给药后 24 小时血浆中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信号传导受到抑制。Sulfatinib 在多种人类异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用，并显著降低 CD31 表达，表明通过 VEGFR 和 FGFR 信号传导强烈抑制血管生成。在同源小鼠结肠癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在单药处理后表现出中度肿瘤生长抑制作用。 口服给药 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分别为 397 ng/mL 和 138ng/mL。
体外研究：
SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范围为 1 至 24 nM，它强烈阻断 VEGF 诱导的 HEK293KDR 细胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 细胞的 IC50 分别为 2 和 79 nM。SuLfatinib 还减弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖，IC50Sulfatinib 相关抗体:
产品资料
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