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编 号:F113361
分子式:C23H31N3O4S2
分子量:477.64
产品类型
结构图
CAS No: 130370-60-4
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产品详情
生物活性:
Batimastat is a potent broad spectrum MMP inhibitor with IC50 of 3, 4, 4, 6, and 20 nM for MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 and MMP-3, respectively.
体内研究:
Batimastat (BB-94) 腹腔内给药可有效阻断人卵巢癌异种移植物的生长和小鼠黑色素瘤的转移,并在人乳腺癌原位模型中延缓原发性肿瘤的生长,无细胞毒性且不影响 mRNA 水平。Batimastat (BB-94) 是一种合成基质金属蛋白酶抑制剂,已在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。与顺铂 (4 mg/kg iv,每 7 天一次,共注射 3 次) 同时使用 Batimastat (60 mg/kg ip,每隔一天注射一次,共注射 8 次) 可完全防止两种异种移植物的生长和扩散,并且在第 200 天,所有动物都存活且健康。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小时) 显示,与对照组 (75%) 相比,用 Batimastat (BB-94) 处理的动物的生存率 (95.2%) 有所增加,差异几乎具有统计学意义 (p=0.064)。在 E2 给药后 4 小时,在生理盐水或 Batimastat (40 mg/kg) 预处理的动物中分析基质密度,在该时间点观察到胶原蛋白密度在激素处理后处于最低水平。
体外研究:
Batimastat (BB-94) 是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂,具有意想不到的结合模式。Batimastat 抑制明胶酶 A 和 B,IC50 值分别为 4 nM 和 10 nM。结构相似的胶原酶 Ht-d 的 IC50 为 6 nM,与 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)。异羟肟酸金属蛋白酶抑制剂 Batimastat (BB-94,IC50=230 nM) 可有效阻断细胞系 Karpas299 的 CD30 脱落。