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编 号:F112971
分子式:C23H27N5O2
分子量:405.49
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生物活性:
PF-05175157 is broad spectrum acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor with IC50s of 27.0, 33.0, 23.5 and 50.4 nM for ACC1 (human), ACC2 (human), ACC1 (rat), ACC2 (rat), respectively.

体内研究:
PF-05175157 (3 mg/kg;口服给药) 对大鼠和狗显示生物利用度分别为 40% 和 54%,这与低微粒体清除率和低 pH 值下的良好溶解度一致。PF-05175157 在急性口服剂量后 1 小时评估瘦大鼠骨骼肌和肝脏中 ACC 直接产物丙二酰辅酶 A 的形成,显示骨骼肌和肝脏丙二酰辅酶 A 呈浓度依赖性降低。在最低点,股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 水平分别降低了 76% 和 89%。抑制股四头肌和肝脏丙二酰辅酶 A 的 EC50 分别为 870 和 540 nM,由未结合的 PF-05175157 血浆浓度确定。PF-05175157 的急性口服给药以非结合血浆药物浓度依赖性方式抑制大鼠肝脏 DNL。PF-05175157 抑制高达 82% 的[14C]乙酸盐掺入[14C]脂质,EC50 为 326 nM。

体外研究:
PF-05175157 是广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (人)、ACC2 (人)、ACC1 (大鼠) 和 ACC2 (大鼠) 的 IC50 值分别为 27.0±2.7, 33.0±4.1, 23.5±1.1 和 50.4±2.6 nM。在大鼠、狗和人类肝细胞的微粒体中评估了 PF-05175157 (化合物 9) 的体外代谢。PF-05175157 在大鼠、狗或人类微粒体中不被代谢。PF-05175157 在人肝细胞孵育中也很稳定,但被重组人 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢的最少。PF-05175157 在大鼠肝细胞中以浓度依赖性方式抑制丙二酰辅酶 A 的形成,效力 (EC50=30 nM) 与其对大鼠 ACC1 (24 nM) 的效力一致。
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