产品
编 号：F112450
分子式：C19H19ClN6O2
分子量：398.85
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结构图
CAS No: 1297538-32-9
产品详情
生物活性：
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) is a potent androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 26 nM in in vitro assay.
体内研究：
Darolutamide (ODM -201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，50 mg/kg 每天两次与阉割的未处理小鼠相比更有效 (p<0.001)，这也显示出对肿瘤生长的抑制 (p<0.05) 与阉割的、未经处理的小鼠。此外，没有处理相关毒性的迹象；每天两次接受 Darolutamide 处理的小鼠体重在处理期间没有显著下降。
体外研究：
在竞争性 AR 结合测定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 ARN-509 为 420 nM。Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性。
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) is a potent androgen receptor (AR) antagonist with an IC50 of 26 nM in in vitro assay.
体内研究：
Darolutamide (ODM -201) 在两种剂量下均显示出显著的抗肿瘤活性，50 mg/kg 每天两次与阉割的未处理小鼠相比更有效 (p<0.001)，这也显示出对肿瘤生长的抑制 (p<0.05) 与阉割的、未经处理的小鼠。此外，没有处理相关毒性的迹象；每天两次接受 Darolutamide 处理的小鼠体重在处理期间没有显著下降。
体外研究：
在竞争性 AR 结合测定中，Darolutamide (ODM -201) 的抑制常数 (Ki) 值为 11 nM。ODM -201 和 ORM-15341 比 ARN-509 更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖，Darolutamide 和 ORM-15341 的 IC50 值为 230 和 170 nM，而 ARN-509 为 420 nM。Darolutamide 对测试的 AR 阴性细胞系、DU-145 前列腺癌细胞和 H1581 肺癌细胞的活力没有影响，证实 Darolutamide 和 ORM-15341 的抗增殖特性对 AR 依赖性 PC 细胞具有特异性。
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