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编 号:F110580
分子式:C26H24F3N5O3S
分子量:543.56
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
PTUPB is a potent and dual sEH and COX-2 enzymes?inhibitor with IC50 of 0.9 nM and 1.26 μM, respectively.

体内研究:
PTUPB (皮下注射;30 mg/kg;4 周) 抑制 LLC 肿瘤生长 70-83%,并且与对照组相比没有明显的毒性,例如体重减轻。经过一段时间的处理,PTUPB 的血药峰浓度较高。 PTUPB (皮下注射;5 mg/kg;每日1次;12周) 改善高脂饮食-通过抑制 NLRP3 炎性体激活诱导非酒精性脂肪肝。它可以降低体重、肝脏重量、肝脏甘油三酯和胆固醇含量。它还降低脂肪分解/脂肪生成和脂质摄取相关基因的表达。Animal Model:C57BL/6 mice with?LLC cells
Dosage:30 mg/kg; 4 weeks
Administration:Subcutaneous injection via Alzet osmotic minipumps; once daily; 4 weeks
Result:Inhibited LLC tumor growth and metastasis.
Animal Model:High-fat diet (HFD)-induced obeseadult male C57BL/6 mice
Dosage:5 mg/kg; 12 weeks
Administration:Subcutaneous injection; once daily; 12 weeks
Result:Arrested fibrotic progression and ameliorated high-fat diet-induced non-alcoholic fatty liver disease.

体外研究:
PTUPB (1-10 μM;24 小时) 显示出对人 5-LOX 的抑制活性,在 10 μM 和 1 μM 时分别表现出 83% 和 44% 的抑制。 PTUPB (10 -20 μM;72 小时) 对多种癌细胞系 (包括人黑色素瘤细胞和转化的内皮细胞) 的细胞增殖具有极小的抑制作用,而在应用 3 天后它能有效抑制 HUVEC 增殖。 PTUPB (10-20 μM;72 hours) 在不同的条件下诱导细胞周期停滞在 G0/1 期。10 μM、15 μM 和 20 μM时 PTUPB 的细胞数百分比分别为 65.15%、66.87% 和 65.91%。
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