产品
编 号：F109858
分子式：C24H18FN3O2
分子量：399.42
分子式：C24H18FN3O2
分子量：399.42
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1285515-21-0
产品详情
生物活性：
GSK2578215A is a potent and highly selective LRRK2 inhibitor, which exhibits IC50s of around 10 nM against both wild-type LRRK2 and the G2019S mutant.
体内研究：
GSK2578215A (5 mg/kg，腹腔注射) 与奥拉帕尼 (Olaparib (HY-10162)) (50?mg/kg，腹腔注射，T.I.W 持续 3 周) 可有效抑制携带 OVCAR8 异种移植物的小鼠的肿瘤生长。GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (IV)，血浆暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)。Animal Model:mice bearing OVCAR8 xenografts
Dosage:5 mg/kg, with Olaparib (50?mg/kg)
Administration:i.p., for 3 weeks
Result:Inhibited the tumor growth and increased DNA damage in tumors more potently than Olaparib or GSK2578215A alone.
体外研究：
GSK2578215A (0-1 μM，90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化。 GSK2578215A (1 nM，12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)。GSK2578215A (1 nM，12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时)。GSK2578215A (1 nM，24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡。GSK2578215A (1 μM，24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组。
GSK2578215A is a potent and highly selective LRRK2 inhibitor, which exhibits IC50s of around 10 nM against both wild-type LRRK2 and the G2019S mutant.
体内研究：
GSK2578215A (5 mg/kg，腹腔注射) 与奥拉帕尼 (Olaparib (HY-10162)) (50?mg/kg，腹腔注射，T.I.W 持续 3 周) 可有效抑制携带 OVCAR8 异种移植物的小鼠的肿瘤生长。GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (IV)，血浆暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)。Animal Model:mice bearing OVCAR8 xenografts
Dosage:5 mg/kg, with Olaparib (50?mg/kg)
Administration:i.p., for 3 weeks
Result:Inhibited the tumor growth and increased DNA damage in tumors more potently than Olaparib or GSK2578215A alone.
体外研究：
GSK2578215A (0-1 μM，90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化。 GSK2578215A (1 nM，12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)。GSK2578215A (1 nM，12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时)。GSK2578215A (1 nM，24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡。GSK2578215A (1 μM，24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备