产品
编 号：F013290
分子式：C37H31N5O4S
分子量：641.74
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结构图
CAS No: 1028385-32-1
产品详情
生物活性：
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服时表现出疾病停滞，并增强其他抗癌药物的疗效。在 50 mg/kg 的剂量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出现在血浆中，0.5 小时的 Cmax 为 1.68 μM，C24h 为 0.03 μM。
体外研究：
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一种咪唑并[4，5-c]喹啉衍生物，通过与这些酶的 ATP 结合裂缝结合来抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分别为 4、75、7、5 nM。还发现它对突变体 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同样的活性，IC50 分别为 5.7 和 4.6 nM。在人类肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断 PI3K 通路的功能失调激活，从而诱导 G1 期阻滞。当用增加浓度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 处理时，PTEN 无效细胞系 PC3M 和 U87MG 显示出剂量依赖性细胞增殖减少，平均 GI50 为 10 至 12 nM。
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.
体内研究：
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服时表现出疾病停滞，并增强其他抗癌药物的疗效。在 50 mg/kg 的剂量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出现在血浆中，0.5 小时的 Cmax 为 1.68 μM，C24h 为 0.03 μM。
体外研究：
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一种咪唑并[4，5-c]喹啉衍生物，通过与这些酶的 ATP 结合裂缝结合来抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分别为 4、75、7、5 nM。还发现它对突变体 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同样的活性，IC50 分别为 5.7 和 4.6 nM。在人类肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断 PI3K 通路的功能失调激活，从而诱导 G1 期阻滞。当用增加浓度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 处理时，PTEN 无效细胞系 PC3M 和 U87MG 显示出剂量依赖性细胞增殖减少，平均 GI50 为 10 至 12 nM。
产品资料
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