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编 号:F109785
分子式:C24H36N4O6S2
分子量:540.7
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生物活性:
Romidepsin (FK 228) is a Histone deacetylase (HDAC) inhibitor with anti-tumor activities. Romidepsin (FK 228) inhibits HDAC1, HDAC2, HDAC4, and HDAC6 with IC50s of 36 nM, 47 nM, 510 nM and 1.4 μM, respectively. Romidepsin (FK 228) is produced by Chromobacterium violaceum, induces cell G2/M phase arrest and apoptosis.

体内研究:
Romidepsin (腹腔注射;0.5 和 1 mg/kg;每 3 天一次;21 天) 抑制肿瘤生长,显示 p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 的高表达,以及降低肿瘤中 Ki-67 的表达。Animal Model:Nude mice with Huh7 cells
Dosage:0.5 and 1 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 0.5 and 1 mg/kg; every 3 day; 21 days
Result:Suppressed tumor growth in mouse xenograft models.

体外研究:
Romidepsin (0-72 hours;0 -80 nM) 以剂量依赖性方式抑制 HCC 细胞增殖。 Romidepsin (0-48 hours;0-60 nM) 导致在 HCC 细胞中以时间和剂量依赖性方式诱导 G2/M 期细胞周期停滞。Romidepsin (0-48 小时;0-60 nM) 在 HCC 细胞中促进细胞凋亡,增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白的表达。
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