产品
编 号：F109022
分子式：C24H28N8O2
分子量：460.53
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1282512-48-4
产品详情
生物活性：
Taselisib (GDC-0032) is a potent PI3K inhibitor targets PIK3CA mutations, with Kis of 0.12 nM, 0.29 nM, 0.97 nM, and 9.1 nM for PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ and PI3Kβ, respectively.
体内研究：
Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg，po) 有效地损害 PI3K 信号并增强分次放疗的疗效；对于植入皮下 Cal-33 异种移植物的裸鼠，Taselisib (GDC-0032) 和放疗比单独使用任何一种处理更有效。在用 Taselisib (GDC-0032) (22.5 mg/kg，口服) 处理后，载体处理的 BRAFV600E/PTENNuLl 黑色素瘤小鼠出现初始肿瘤消退。
体外研究：
Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突变细胞系中的 AKT/mTOR 信号传导，但不抑制 PTEN 缺失或突变的细胞；Taselisib (GDC-0032) 可增强辐射诱导的细胞凋亡并抑制对其单药活性敏感的头颈癌细胞系的生长。Taselisib (GDC-0032) 增强 MEK1/2 抑制作用对 BRAFV600E/PTENNULl 人黑色素瘤细胞原地小鼠黑色素瘤。
Taselisib (GDC-0032) is a potent PI3K inhibitor targets PIK3CA mutations, with Kis of 0.12 nM, 0.29 nM, 0.97 nM, and 9.1 nM for PI3Kδ, PI3Kα, PI3Kγ and PI3Kβ, respectively.
体内研究：
Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg，po) 有效地损害 PI3K 信号并增强分次放疗的疗效；对于植入皮下 Cal-33 异种移植物的裸鼠，Taselisib (GDC-0032) 和放疗比单独使用任何一种处理更有效。在用 Taselisib (GDC-0032) (22.5 mg/kg，口服) 处理后，载体处理的 BRAFV600E/PTENNuLl 黑色素瘤小鼠出现初始肿瘤消退。
体外研究：
Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突变细胞系中的 AKT/mTOR 信号传导，但不抑制 PTEN 缺失或突变的细胞；Taselisib (GDC-0032) 可增强辐射诱导的细胞凋亡并抑制对其单药活性敏感的头颈癌细胞系的生长。Taselisib (GDC-0032) 增强 MEK1/2 抑制作用对 BRAFV600E/PTENNULl 人黑色素瘤细胞原地小鼠黑色素瘤。
产品资料
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