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编 号:F107902
分子式:C11H13N3O3S
分子量:267.3
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生物活性:
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) is an orally active endothelin receptor antagonist with IC50 values of 0.60 μM and 22 μM against endothelin receptor A and endothelin receptor B, respectively. Sulfisoxazole is a sulfonamide antibacterial agent with an oxazole substituent. Sulfisoxazole inhibits breast cancer exosome release by targeting endothelin receptor A.

体内研究:
Sulfisoxazole (口服,200?mg/kg,14 天) 可抑制小鼠 4T1 乳腺癌异种移植物和原位植入 MDA-MB231 细胞的雌性裸鼠的肿瘤生长。Sulfisoxazole (口服,200 mg/kg) 与 αPD-L1 (5 mg/kg,腹腔注射) 一起降低 CT26 荷瘤小鼠的肿瘤生长速度,并增强 αPD-1 的抗肿瘤作用。Sulfisoxazole (5 μL,400 μM,注入缺血眼玻璃体液) 对缺血/再灌注大鼠的视网膜具有神经保护作用。

体外研究:
Sulfisoxazole (0-100 μM) 可抑制三种代表性人类乳腺细胞系中 sEV 的分泌:MCF10A (正常)、MCF7 (弱侵袭性) 和 MDA-MB231 (高侵袭性)。 Sulfisoxazole (200 μM,48 小时) 与 αPD-L1 一起通过抑制癌细胞 (MDA-MB-231) 外泌体 PD-L1 的分泌来恢复 CD8+ 细胞毒性 T 细胞的活性。Sulfisoxazole (100 μM,72 小时) 可抑制 LPS 诱导的原代大鼠视网膜的一氧化氮升高和含 GABA 神经元的减少。
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