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编 号:F012846
分子式:C22H18N2O2
分子量:342.39
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
GAT211 is a cannabinoid 1 receptor (CB1R) positive allosteric modulator (PAM). GAT211 activates cAMP and β-arrestin2 with EC50 values of 260 nM and 650 nM, respectively. GAT211 inhibits GAT211 can be used for neuropathic and/or inflammatory pain research.

体内研究:
GAT211 (0.3 毫克/千克、1 毫克/千克、3 毫克/千克;5 毫升/千克;腹腔注射;2 剂,间隔 5 分钟) 剂量依赖性地降低运动活动和听觉惊吓反应。GAT211 溶解在 乙醇、kolliphor 和盐水按 1:1:6 的比例注射,体积为 5 mL/kg。

体外研究:
GAT211 在人肝微粒体和大鼠肝微粒体孵育中均稳定,t1/2 分别为 28.4 分钟和 8.67 分钟。
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