产品
编 号：F105906
分子式：C32H31ClN6O3
分子量：583.08
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CAS No: 1269662-73-8
产品详情
生物活性：
Pyrotinib (SHR-1258) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50s of 13 and 38 nM, respectively.
体内研究：
Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (肿瘤生长抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%)，这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效。
体外研究：
Pyrotinib 在 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力，而在 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC50 分别为 5.1 和 43 nM。
Pyrotinib (SHR-1258) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50s of 13 and 38 nM, respectively.
体内研究：
Pyrotinib 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。Pyrotinib 在第 21 天的 TGI % (肿瘤生长抑制) 在 5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 的剂量下分别为 109%、157%、159%。Pyrotinib 在 SK-OV-3 卵巢异种移植模型中显示第 21 天的 TGI% 在 2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg 的剂量分别为 2%、12%、83%)，这进一步证实了其在 10 mg/kg 时具有强大的体内抗肿瘤功效。
体外研究：
Pyrotinib 在 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 中具有高效力，而在 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 中表现出更弱的抑制作用。它抑制 BT474 和 SK-OV-3Pyrotinib 细胞，IC50 分别为 5.1 和 43 nM。
产品资料
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