产品
编 号：F105040
分子式：C23H25ClN4O2S
分子量：456.99
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产品类型
规格
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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680
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10mg
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结构图
CAS No: 1268524-70-4
产品详情
生物活性：
(+)-JQ-1 (JQ1) is a potent, specific, and reversible BET bromodomain inhibitor, with IC50s of 77 and 33 nM for the first and second bromodomain (BRD4(1/2)). (+)-JQ-1 also activates autophagy.
体内研究：
已确定肿瘤的匹配小鼠队列随机接受 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 或载体处理，每日腹膜内注射。在随机化之前和处理四天之后，通过 FDG-PET 成像评估小鼠。(+)-JQ1 处理观察到 FDG 摄取显著减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 处理可减少肿瘤生长。(+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露 (AUC=2090 hr*ng/mL) 和大约一小时的半衰期 (T1/2)。制定口服给药 (10 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度 (F=49%)、血浆峰浓度 (Cmax=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hr*ng)/mL)。
体外研究：
(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM，48 h) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM，人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM。
(+)-JQ-1 (JQ1) is a potent, specific, and reversible BET bromodomain inhibitor, with IC50s of 77 and 33 nM for the first and second bromodomain (BRD4(1/2)). (+)-JQ-1 also activates autophagy.
体内研究：
已确定肿瘤的匹配小鼠队列随机接受 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 或载体处理，每日腹膜内注射。在随机化之前和处理四天之后，通过 FDG-PET 成像评估小鼠。(+)-JQ1 处理观察到 FDG 摄取显著减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 处理可减少肿瘤生长。(+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露 (AUC=2090 hr*ng/mL) 和大约一小时的半衰期 (T1/2)。制定口服给药 (10 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度 (F=49%)、血浆峰浓度 (Cmax=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hr*ng)/mL)。
体外研究：
(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM，48 h) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM，人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM。
产品资料
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