产品
编 号：F103020
分子式：C24H25BrN4S
分子量：481.45
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1263068-83-2
产品详情
生物活性：
GSK205 is a potent, selective TRPV4 antagonist with an IC50 of 4.19? μM for inhibiting TRPV4-mediated Ca2+ influx.
体内研究：
GSK205 (10 mg/kg；腹腔内注射；每天两次；持续 7 天；持续 4 周；雄性 C57BL/6J 小鼠) 显著增加产热基因（如 Ucp1、Pgc1a、Cidea 和 Cox8b）的表达。GSK205 导致 EPI 脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和 Tnfa 的表达减少。GSK205 显着改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的葡萄糖耐量。没有明显的疾病或体重减轻迹象。Animal Model:Male C57BL/6J mice with high-fat diet
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
Result:Caused a reduced expression of the proinflammatory chemokines, macrophage marker and Tnfa in the EPI fat. Significantly improved glucose tolerance in diet-induced obese (DIO) mice.
体外研究：
GSK205 (100 μM) 有效拮抗 3T3-F442A 脂肪细胞中的 TRPV4，因为它有效阻断由 TRPV4 激动剂引起的钙内流。 GSK205 (5 μM；4 天；T3- F442A 脂肪细胞) 处理导致产热基因 (Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes 和 Vcam 等) 的表达增加，并且还伴随着促炎基因程序的减少。这种转变类似于在 TRPV4 缺陷型脂肪细胞中观察到的基因表达变化。
GSK205 is a potent, selective TRPV4 antagonist with an IC50 of 4.19? μM for inhibiting TRPV4-mediated Ca2+ influx.
体内研究：
GSK205 (10 mg/kg；腹腔内注射；每天两次；持续 7 天；持续 4 周；雄性 C57BL/6J 小鼠) 显著增加产热基因（如 Ucp1、Pgc1a、Cidea 和 Cox8b）的表达。GSK205 导致 EPI 脂肪中促炎趋化因子、巨噬细胞标记物和 Tnfa 的表达减少。GSK205 显着改善饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的葡萄糖耐量。没有明显的疾病或体重减轻迹象。Animal Model:Male C57BL/6J mice with high-fat diet
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
Result:Caused a reduced expression of the proinflammatory chemokines, macrophage marker and Tnfa in the EPI fat. Significantly improved glucose tolerance in diet-induced obese (DIO) mice.
体外研究：
GSK205 (100 μM) 有效拮抗 3T3-F442A 脂肪细胞中的 TRPV4，因为它有效阻断由 TRPV4 激动剂引起的钙内流。 GSK205 (5 μM；4 天；T3- F442A 脂肪细胞) 处理导致产热基因 (Mcp1、Mip1α、Mcp3、Rantes 和 Vcam 等) 的表达增加，并且还伴随着促炎基因程序的减少。这种转变类似于在 TRPV4 缺陷型脂肪细胞中观察到的基因表达变化。
产品资料
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