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编 号:F102906
分子式:C15H11F2N3
分子量:271.26
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生物活性:
Spautin-1 is a specific and potent autophagy inhibitor which inhibits ubiquitin-specific peptidases, USP10 and USP13 with IC50s of 0.6-0.7 μM.

体内研究:
Spautin-1 改善由雨蛙素或 L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。Spautin-1 预处理显著降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在 spautin-1 的存在下,由雨蛙素引起的血清 TNFα 水平升高受到抑制。Spautin-1处理可改善雨蛙肽引起的水肿、变性、凝固性坏死和炎性细胞浸润等炎症损伤。

体外研究:
Spautin-1 通过降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-2 的表达来增强甲磺酸伊马替尼 (IM) 诱导的 CmL 细胞凋亡。spautin-1 的促细胞凋亡活性与 GSK3β 的激活有关,GSK3β 是 PI3K/AKT 的重要下游效应子。Spautin-1 在 CmL 细胞系 K562 中增强 IM 诱导的细胞毒性,将 IC50 从 1 μM 降低至 0.5 μM。spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关。
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