产品
编 号：F102529
分子式：C23H21N7O
分子量：411.46
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1262041-49-5
产品详情
生物活性：
GS-444217 is a potent, orally available and selective ATP-competitive inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) with an IC50 of 2.87 nM.
体内研究：
GS-444217 减少肾脏中氧化应激 (OS) 诱导的 ASK1 信号并抑制大鼠的急性肾小管损伤。GS-444217 (30 mg/kg) 抑制大鼠肾脏中 ASK1、p38 和 JNK 的激活。GS-444217 抑制啮齿动物肾脏中的 ASK1 通路的 EC50 约为 1.6 μM。
体外研究：
用 GS-444217 处理可降低 ASK1 磷酸化并防止 MKK3/6、MKK4、p38 和 JNK 的磷酸化，浓度为 0.3 μM 及以上，并在 1 μM 时完全抑制 ASK1 活性。GS-444217 (1 μM) 在加入培养物后 5 分钟内降低 ASK1 活性，30 分钟达到最大抑制水平。从培养物中去除 GS-444217 会导致 ASK1 自磷酸化在 10 分钟内重新激活，并在药物清除后 2 小时内接近完全恢复。
GS-444217 is a potent, orally available and selective ATP-competitive inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) with an IC50 of 2.87 nM.
体内研究：
GS-444217 减少肾脏中氧化应激 (OS) 诱导的 ASK1 信号并抑制大鼠的急性肾小管损伤。GS-444217 (30 mg/kg) 抑制大鼠肾脏中 ASK1、p38 和 JNK 的激活。GS-444217 抑制啮齿动物肾脏中的 ASK1 通路的 EC50 约为 1.6 μM。
体外研究：
用 GS-444217 处理可降低 ASK1 磷酸化并防止 MKK3/6、MKK4、p38 和 JNK 的磷酸化，浓度为 0.3 μM 及以上，并在 1 μM 时完全抑制 ASK1 活性。GS-444217 (1 μM) 在加入培养物后 5 分钟内降低 ASK1 活性，30 分钟达到最大抑制水平。从培养物中去除 GS-444217 会导致 ASK1 自磷酸化在 10 分钟内重新激活，并在药物清除后 2 小时内接近完全恢复。
产品资料
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