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编 号:F012598
分子式:C23H29N3O3
分子量:395.49
产品类型
结构图
CAS No: 102636-74-8
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产品详情
生物活性:
CINPA1 is a potent and specific inhibitor of constitutive androstane receptor (CAR) that does not activate pregnane X receptor (PXR). CINPA1 reduces CAR-mediated transcription with an IC50 of ~70 nM. CINPA1 can be used as a molecular tool for understanding CAR function.
体外研究:
CINPA1 (1 μM;24 小时) 抑制 CAR 介导的反式激活而不激活 HepG2 细胞中的 PXR。 CINPA1 是一种特异性异生素受体抑制剂。 CINPA1 抑制原代人肝细胞中 CAR 介导的基因表达,其中 CAR 是内源性表达的。 CINPA1 不改变CAR 的蛋白质水平或亚细胞定位。 CINPA1 在哺乳动物双杂交试验中增加辅阻遏物并减少共激活因子与 CAR 配体结合域的相互作用。 CINPA1 在染色质免疫沉淀分析中破坏 CAR 与靶基因启动子区域的结合。 CINPA1 有效抑制 CAR-LBD 与共激活肽的相互作用表明 CINPA1 是 CAR 的配体。