产品
编 号：F100951
分子式：C22H23ClFN5O
分子量：427.9
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分子量：427.9
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1261114-01-5
产品详情
生物活性：
GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibits antimalarial potency (IC50 of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active.
体内研究：
GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) 在啮齿动物疟疾模型中显示抗疟活性。Animal Model:Na?ve Balb/C mice infected with P. berghei
Dosage:15 mg/kg
Administration:Oral, single dose
Result:Protected against an infectious P. berghei sporozoite.
Animal Model:Na?ve Balb/C mice
Dosage:3 or 20 mg/kg
Administration:IV or PO (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Pharmacokinetics of GNF179 in na?ve Balb/C mice.DoseAUC(0-∞)(hrs*μM) AUC/dose t1/2(hrs) MRT(hrs) CL(ml/min/kg) Vss(L/kg) C0 or Cmax(μM) F (%)
3 mg/kg i.v.8.883.08.99.02211.86.1nd
20 mg/kg p.o.20.701.08.4ndndnd1.258
AUC, Area Under the Curve; T1/2, half life; CL, clearance; VSS, steady-state volume of distribution; C0, initial concentration; Cmax maximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.
体外研究：
GNF179 不会快速抑制寄生虫蛋白质的生物合成，也不太可能靶向寄生虫细胞色素 bc1，细胞色素 bc1 是 Atovaquone (HY-13832) 的肝脏阶段靶点。 GNF179 可能对孢子体而不是在肝阶段起作用。GNF179 (5-100 nM; 48 h) 在 5 nM 时消除卵囊形成，对蚊子配子细胞的性生活周期进程具有高度抑制作用。
GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibits antimalarial potency (IC50 of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active.
体内研究：
GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) 在啮齿动物疟疾模型中显示抗疟活性。Animal Model:Na?ve Balb/C mice infected with P. berghei
Dosage:15 mg/kg
Administration:Oral, single dose
Result:Protected against an infectious P. berghei sporozoite.
Animal Model:Na?ve Balb/C mice
Dosage:3 or 20 mg/kg
Administration:IV or PO (Pharmacokinetic Analysis)
Result: Pharmacokinetics of GNF179 in na?ve Balb/C mice.DoseAUC(0-∞)(hrs*μM) AUC/dose t1/2(hrs) MRT(hrs) CL(ml/min/kg) Vss(L/kg) C0 or Cmax(μM) F (%)
3 mg/kg i.v.8.883.08.99.02211.86.1nd
20 mg/kg p.o.20.701.08.4ndndnd1.258
AUC, Area Under the Curve; T1/2, half life; CL, clearance; VSS, steady-state volume of distribution; C0, initial concentration; Cmax maximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.
体外研究：
GNF179 不会快速抑制寄生虫蛋白质的生物合成，也不太可能靶向寄生虫细胞色素 bc1，细胞色素 bc1 是 Atovaquone (HY-13832) 的肝脏阶段靶点。 GNF179 可能对孢子体而不是在肝阶段起作用。GNF179 (5-100 nM; 48 h) 在 5 nM 时消除卵囊形成，对蚊子配子细胞的性生活周期进程具有高度抑制作用。
产品资料
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