产品
编 号：F099288
分子式：C18H20N2O4S2
分子量：392.49
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CAS No: 1258963-59-5
产品详情
生物活性：
Pesampator (PF-04958242) is a potent and highly selective positive allosteric modulator of AMPA receptor (an AMPA potentiator) with an EC50 of 310 nM and a Ki of 170 nM.
体内研究：
Pesampator (0.1-1 mg/kg；SC) 剂量依赖性地增加 CD-1 小鼠小脑 cGMP，Pesampator (0.1-0.32 mg/kg；SC) 减少 C57BL/6J 小鼠穿过加速旋转杆的跌倒潜伏期。 Pesampator (0.001-0.01 mg/kg；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 可逆转 MK -801 介导 (0.05 mg/kg；IV) 后配对脉冲易化 (PPF) 的减少累积剂量或单次 (0.01 mg/kg) 静脉内剂量。 Pesampator (0.0032-0.032 mg/kg；SC) 减轻大鼠中氯胺酮诱导的工作记忆破坏，如下所示径向臂迷宫中的平均误差。在大鼠中，Pesampator (0.027、0.08 和 0.60 mg/kg；SC) 剂量依赖性地影响 2- deoxy-2-[18F]fluoro-d-glucose (FDG)。
Pesampator (PF-04958242) is a potent and highly selective positive allosteric modulator of AMPA receptor (an AMPA potentiator) with an EC50 of 310 nM and a Ki of 170 nM.
体内研究：
Pesampator (0.1-1 mg/kg；SC) 剂量依赖性地增加 CD-1 小鼠小脑 cGMP，Pesampator (0.1-0.32 mg/kg；SC) 减少 C57BL/6J 小鼠穿过加速旋转杆的跌倒潜伏期。 Pesampator (0.001-0.01 mg/kg；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 可逆转 MK -801 介导 (0.05 mg/kg；IV) 后配对脉冲易化 (PPF) 的减少累积剂量或单次 (0.01 mg/kg) 静脉内剂量。 Pesampator (0.0032-0.032 mg/kg；SC) 减轻大鼠中氯胺酮诱导的工作记忆破坏，如下所示径向臂迷宫中的平均误差。在大鼠中，Pesampator (0.027、0.08 和 0.60 mg/kg；SC) 剂量依赖性地影响 2- deoxy-2-[18F]fluoro-d-glucose (FDG)。
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