产品
编 号：F098480
分子式：C24H26N6O2S
分子量：462.57
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结构图
CAS No: 1257704-57-6
产品详情
生物活性：
CEP-33779 is a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of JAK2 with an IC50 of 1.8±0.6 nM.
体内研究：
CEP-33779 在裸鼠中表现出良好的 PK 特征，静脉内半衰期为 1 小时，分布适中 (Vd=2.6 L/kg)，并且可测量口服暴露，估计生物利用度为 33%。它在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效；以 30 mg/kg bid 口服给药 14 天可导致 5/10 只动物的肿瘤停滞和部分消退。CEP-33779 给药导致大多数动物的肿瘤几乎完全缩小；少数剩余的肿瘤结节很小，血管化不良，并且具有坏死外观。CEP-33779 抑制肿瘤中 NF-κB 的激活。
体外研究：
CEP-33779 在无毒浓度下，显著提高 P-糖蛋白过表达多药耐药细胞对其抗癌底物的过表达敏感性。CEP-33779 通过抑制 P-糖蛋白转运功能的过表达显著增加细胞内积累并减少阿霉素的流出。
CEP-33779 is a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of JAK2 with an IC50 of 1.8±0.6 nM.
体内研究：
CEP-33779 在裸鼠中表现出良好的 PK 特征，静脉内半衰期为 1 小时，分布适中 (Vd=2.6 L/kg)，并且可测量口服暴露，估计生物利用度为 33%。它在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤功效；以 30 mg/kg bid 口服给药 14 天可导致 5/10 只动物的肿瘤停滞和部分消退。CEP-33779 给药导致大多数动物的肿瘤几乎完全缩小；少数剩余的肿瘤结节很小，血管化不良，并且具有坏死外观。CEP-33779 抑制肿瘤中 NF-κB 的激活。
体外研究：
CEP-33779 在无毒浓度下，显著提高 P-糖蛋白过表达多药耐药细胞对其抗癌底物的过表达敏感性。CEP-33779 通过抑制 P-糖蛋白转运功能的过表达显著增加细胞内积累并减少阿霉素的流出。
产品资料
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