产品
编 号：F098403
分子式：C29H27F3N6O
分子量：532.56
分子式：C29H27F3N6O
分子量：532.56
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1257628-77-5
产品详情
生物活性：
Olverembatinib (GZD824) is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib has antitumor activity. Olverembatinib is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Olverembatinib 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。 Olverembatinib (1 -20 mg/kg；ig；每天一次；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。口服给药后良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。 由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，奥维替尼显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
体外研究：
Olverembatinib在由天然Bcr-Abl或Bcr-Abl突变体驱动的稳定转化的Ba/F3细胞中显示出抗增殖活性。Olverembatinib 抑制表达天然 Bcr-Abl 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导 (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)。
Olverembatinib (GZD824) is a potent and orally active pan-Bcr-Abl inhibitor. Olverembatinib potently inhibits a broad spectrum of Bcr-Abl mutants. Olverembatinib strongly inhibits native Bcr-Abl and Bcr-AblT315I with IC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib has antitumor activity. Olverembatinib is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
体内研究：
Olverembatinib 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。 Olverembatinib (1 -20 mg/kg；ig；每天一次；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。口服给药后良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。 由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，奥维替尼显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax (390.5 μg/L), T1/2 (5.6 h).
体外研究：
Olverembatinib在由天然Bcr-Abl或Bcr-Abl突变体驱动的稳定转化的Ba/F3细胞中显示出抗增殖活性。Olverembatinib 抑制表达天然 Bcr-Abl 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导 (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备