产品
编 号：F012370
分子式：C25H19ClF2N4O4
分子量：512.89
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结构图
CAS No: 1025720-94-8
产品详情
生物活性：
BMS 777607 (BMS 817378) is a Met-related inhibitor for c-Met, Axl, Ron and Tyro3 with IC50s of 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM and 4.3 nM, respectively, and 40-fold more selective for Met-related targets than Lck, VEGFR-2, and TrkA/B, with more than 500-fold greater selectivity versus all other receptor and non receptor kinases.
体内研究：
口服 BMS 777607 (6.25-50 mg/kg) 可显著减少无胸腺小鼠 GTL-16 人肿瘤异种移植物的肿瘤体积，且未观察到毒性。BMS 777607 (25 mg/kg/day) 减少了 KHT 肺肿瘤结节的数量 (28.3%)，改善了形态学出血，显著损害了注射的 6-8 周龄雌性 C3H/HeJ 小鼠的转移表型。与对照相比，啮齿动物纤维肉瘤 KHT 细胞没有明显的全身毒性。与对照相比，低剂量的 BMS 777607 (10 mg/kg) 也对肺结节形成产生轻微但不显著的抑制作用。
体外研究：
BMS 777607 是一种选择性 ATP 竞争性 Met 激酶抑制剂，可有效阻断 c-Met 的自磷酸化，在 GTL-16 细胞裂解物中的 IC50 为 20 nM，并在 Met 驱动的细胞中表现出选择性增殖抑制作用肿瘤细胞系，如GTL-16细胞系、H1993 和 U87。BMS 777607 在 PC-3 和 DU145 前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 触发的 c-Met 自磷酸化，IC50BMS 777607 相关抗体:
BMS 777607 (BMS 817378) is a Met-related inhibitor for c-Met, Axl, Ron and Tyro3 with IC50s of 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM and 4.3 nM, respectively, and 40-fold more selective for Met-related targets than Lck, VEGFR-2, and TrkA/B, with more than 500-fold greater selectivity versus all other receptor and non receptor kinases.
体内研究：
口服 BMS 777607 (6.25-50 mg/kg) 可显著减少无胸腺小鼠 GTL-16 人肿瘤异种移植物的肿瘤体积，且未观察到毒性。BMS 777607 (25 mg/kg/day) 减少了 KHT 肺肿瘤结节的数量 (28.3%)，改善了形态学出血，显著损害了注射的 6-8 周龄雌性 C3H/HeJ 小鼠的转移表型。与对照相比，啮齿动物纤维肉瘤 KHT 细胞没有明显的全身毒性。与对照相比，低剂量的 BMS 777607 (10 mg/kg) 也对肺结节形成产生轻微但不显著的抑制作用。
体外研究：
BMS 777607 是一种选择性 ATP 竞争性 Met 激酶抑制剂，可有效阻断 c-Met 的自磷酸化，在 GTL-16 细胞裂解物中的 IC50 为 20 nM，并在 Met 驱动的细胞中表现出选择性增殖抑制作用肿瘤细胞系，如GTL-16细胞系、H1993 和 U87。BMS 777607 在 PC-3 和 DU145 前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 触发的 c-Met 自磷酸化，IC50BMS 777607 相关抗体:
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