产品
编 号：F098094
分子式：C45H50ClN7O7S
分子量：868.44
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CAS No: 1257044-40-8
产品详情
生物活性：
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is a highly potent, selective and orally bioavailable Bcl-2 inhibitor with a Ki of less than 0.01 nM. Venetoclax induces autophagy.
体内研究：
在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。 用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
体外研究：
Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物。
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is a highly potent, selective and orally bioavailable Bcl-2 inhibitor with a Ki of less than 0.01 nM. Venetoclax induces autophagy.
体内研究：
在源自 RS4;11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中，单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P<0.001) 和肿瘤生长延迟 (TGD=26%) (P<0.05)。 用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担。
体外研究：
Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性，它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物。
产品资料
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