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编 号:F012346
分子式:C23H24FN6Na2O9P
分子量:624.42
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) is the oral proagent of the active compound R406. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM).

体内研究:
Fostamatinib (R788) 具有很高的生物利用度,并且在 Louvain 大鼠中吸收迅速。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后,R406:AUC0-16 hrs 分别 = 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL; Cmax 分别 = 2600 ng/mL 和 6500 ng/mL(1小时观察); t1/2 = 4.2 小时。在血浆中未检测到前药,表明 R788 完全转化为 R406。
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