产品
编 号：F097528
分子式：C18H14N2O5
分子量：338.31
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结构图
CAS No: 1256493-34-1
产品详情
生物活性：
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a), a structural analog of Dynasore (HY-15304), is an potency improved, low cytotoxicity and non‐specific binding dynamin inhibitor with IC50?values of 0.38 μM and 2.3?μM for brain dynamin I and recombinant rat dynamin II, respectively. Hydroxy Dynasore inhibits dynamin‐dependent endocytosis of transferrin with an IC50 of 5.7 μM in vitro.
体内研究：
Hydroxy Dynasore (腹膜内注射；30 mg/kg；BoNT/A 注射前 1.5-2 小时) 在 CD-1 小鼠的膈神经-膈肌抽搐模型中再次提供 BoNT/A 诱导的麻痹保护。Animal Model:CD-1 mice.
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 1.5–2 h before BoNT/A injection
Result:Protected BoNT/A-induced paralysis in vivo.
体外研究：
动力蛋白是一种大的 GTP 酶，可切断膜结合的网格蛋白包被的囊泡。内吞作用将部分细胞质膜连同细胞外物质一起内化，在细胞生理学中具有根本的重要性。Hydroxy Dynasore 抑制动力蛋白 I (Dyn I) 活性，IC50 值为 2.7 μM 和 0.38 μM 含或不含 0.06% Tween -80 在 GTPase 测定。Hydroxy Dynasore 在网格蛋白介导的内吞作用中显示 IC50 为 5.7 μM (CME) 测定 U2OS 细胞中 Tfn-A594 摄取的抑制作用。Hydroxy Dynasore 显示 IC50 值为 0.38 μM 和 1.1 μM 在不存在 Tween -80 的情况下，在存在 Tween -80 的情况下，IC50 值分别为 4.9 μM 和 30.0 μM。在此 GTPase 测定中，Hydroxy Dynasore 对 DynI 的选择性是 Sf21 细胞的 DynII]和 DynII (来自 Sf21 细胞的重组蛋白) 的 2.1 倍。Hydroxy Dynasore 可防止 BoNT 的摄取/A-Hc 在培养的海马神经元和运动神经末梢。 Hydroxy Dynasore (1-100 μM；添加 Alexa Fluor 488-BoNT/A-前 20 分钟Hc) 导致海马神经元去极化，它剂量依赖性地抑制 Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc 的内化，IC50 为 16.0 μM。
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a), a structural analog of Dynasore (HY-15304), is an potency improved, low cytotoxicity and non‐specific binding dynamin inhibitor with IC50?values of 0.38 μM and 2.3?μM for brain dynamin I and recombinant rat dynamin II, respectively. Hydroxy Dynasore inhibits dynamin‐dependent endocytosis of transferrin with an IC50 of 5.7 μM in vitro.
体内研究：
Hydroxy Dynasore (腹膜内注射；30 mg/kg；BoNT/A 注射前 1.5-2 小时) 在 CD-1 小鼠的膈神经-膈肌抽搐模型中再次提供 BoNT/A 诱导的麻痹保护。Animal Model:CD-1 mice.
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 1.5–2 h before BoNT/A injection
Result:Protected BoNT/A-induced paralysis in vivo.
体外研究：
动力蛋白是一种大的 GTP 酶，可切断膜结合的网格蛋白包被的囊泡。内吞作用将部分细胞质膜连同细胞外物质一起内化，在细胞生理学中具有根本的重要性。Hydroxy Dynasore 抑制动力蛋白 I (Dyn I) 活性，IC50 值为 2.7 μM 和 0.38 μM 含或不含 0.06% Tween -80 在 GTPase 测定。Hydroxy Dynasore 在网格蛋白介导的内吞作用中显示 IC50 为 5.7 μM (CME) 测定 U2OS 细胞中 Tfn-A594 摄取的抑制作用。Hydroxy Dynasore 显示 IC50 值为 0.38 μM 和 1.1 μM 在不存在 Tween -80 的情况下，在存在 Tween -80 的情况下，IC50 值分别为 4.9 μM 和 30.0 μM。在此 GTPase 测定中，Hydroxy Dynasore 对 DynI 的选择性是 Sf21 细胞的 DynII]和 DynII (来自 Sf21 细胞的重组蛋白) 的 2.1 倍。Hydroxy Dynasore 可防止 BoNT 的摄取/A-Hc 在培养的海马神经元和运动神经末梢。 Hydroxy Dynasore (1-100 μM；添加 Alexa Fluor 488-BoNT/A-前 20 分钟Hc) 导致海马神经元去极化，它剂量依赖性地抑制 Alexa Fluor 488-BoNT/A-Hc 的内化，IC50 为 16.0 μM。
产品资料
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