产品
编 号：F096335
分子式：C21H19Cl2N5O2
分子量：444.31
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结构图
CAS No: 1254473-64-7
产品详情
生物活性：
LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50s of 2.8, 2.6, 6.4, 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectively.
体内研究：
LY2874455 在所有 4 种测试模型中均表现出快速、稳健、剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。重要的是，该分子在 RT-112、SNU-16 和 OPM-2 肿瘤模型中导致肿瘤生长显著消退，尤其是在每天两次以 3 mg/kg 剂量给药时。此外，LY2874455 在 TED50 和 TED90 (1 和 3 mg/kg) 时显示出优秀的药代动力学特性。当在 RT-112 肿瘤异种移植模型中以间歇给药方案 (每天两次，服用 1 周，停药 1 周或每天两次，服用 2 天，停药 2 天) 进行测试时，LY2874455 也是有效的。当给大鼠服用 1 和 3 mg/kg 的 LY2874455 时，分别是大鼠心脏 IVTI 试验中获得的 TED50 (0.39 mg/kg) 的 2.6 倍和 7.7 倍，没有观察到血压的显著变化。然而，当给大鼠服用 10 mg/kg 的 LY2874455 (比 TED50 高 25.6 倍) 时，观察到动脉压显著升高。
体外研究：
LY2874455 在两种细胞系中以剂量依赖性方式有效抑制 FGF2 和 FGF9 诱导的 Erk 磷酸化，平均 IC50 值为 0.3 至 0.8 nM。LY2874455 确实抑制 SNU-16 和 KATO-III 细胞中的 FGFR2 磷酸化，估计 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。此外，LY2874455 抑制 FRS2 的磷酸化，FRS2 是这些细胞系中 FGFR 的直接下游靶标，同样具有 0.8 至 1.5 nM 的相似效力。总之，这些结果表明 LY2874455 抑制细胞中的 FGFR。LY2874455 对 KMS-11、OPM-2、L-363 和 U266 细胞的相对 IC50 值分别确定为 0.57、1.0、60.4 和 290.7 nM。
LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50s of 2.8, 2.6, 6.4, 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectively.
体内研究：
LY2874455 在所有 4 种测试模型中均表现出快速、稳健、剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。重要的是，该分子在 RT-112、SNU-16 和 OPM-2 肿瘤模型中导致肿瘤生长显著消退，尤其是在每天两次以 3 mg/kg 剂量给药时。此外，LY2874455 在 TED50 和 TED90 (1 和 3 mg/kg) 时显示出优秀的药代动力学特性。当在 RT-112 肿瘤异种移植模型中以间歇给药方案 (每天两次，服用 1 周，停药 1 周或每天两次，服用 2 天，停药 2 天) 进行测试时，LY2874455 也是有效的。当给大鼠服用 1 和 3 mg/kg 的 LY2874455 时，分别是大鼠心脏 IVTI 试验中获得的 TED50 (0.39 mg/kg) 的 2.6 倍和 7.7 倍，没有观察到血压的显著变化。然而，当给大鼠服用 10 mg/kg 的 LY2874455 (比 TED50 高 25.6 倍) 时，观察到动脉压显著升高。
体外研究：
LY2874455 在两种细胞系中以剂量依赖性方式有效抑制 FGF2 和 FGF9 诱导的 Erk 磷酸化，平均 IC50 值为 0.3 至 0.8 nM。LY2874455 确实抑制 SNU-16 和 KATO-III 细胞中的 FGFR2 磷酸化，估计 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。此外，LY2874455 抑制 FRS2 的磷酸化，FRS2 是这些细胞系中 FGFR 的直接下游靶标，同样具有 0.8 至 1.5 nM 的相似效力。总之，这些结果表明 LY2874455 抑制细胞中的 FGFR。LY2874455 对 KMS-11、OPM-2、L-363 和 U266 细胞的相对 IC50 值分别确定为 0.57、1.0、60.4 和 290.7 nM。
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