产品
编 号：F096273
分子式：C21H13ClF6N2O5S
分子量：554.85
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结构图
CAS No: 1254205-52-1
产品详情
生物活性：
RQ-00203078 is a highly selective, potent and orally active TRPM8 antagonist with IC50s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and human TRPM8 channels, respectively. RQ-00203078 shows little inhibitory action against TRPV1, TRPA1, TRPV4, or TRPM2 channels.
体内研究：
RQ-00203078 (化合物 36) 在 Icilin 诱导的大鼠湿狗摇晃模型中口服给药后，以剂量依赖方式表现出优异的体内活性，ED50 值为 0.65 mg/kg。 RQ-00203078 (化合物 36) 的出色口服暴露在大鼠药代动力学研究中独立证实，剂量为 3 mg/kg (po)，Cmax 值为 2300 ng/mL, 生物利用度为 86%。
体外研究：
细胞内 Ca2+ 成像显示，薄荷醇诱导细胞内 Ca2+ 释放和钙库操纵的 Ca2+ 进入，RQ-00203078 抑制每个效果。RQ-00203078 (1-10 μM) 在体外抑制 HSC3 和 HSC4 口腔鳞状癌细胞迁移和侵袭。
RQ-00203078 is a highly selective, potent and orally active TRPM8 antagonist with IC50s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and human TRPM8 channels, respectively. RQ-00203078 shows little inhibitory action against TRPV1, TRPA1, TRPV4, or TRPM2 channels.
体内研究：
RQ-00203078 (化合物 36) 在 Icilin 诱导的大鼠湿狗摇晃模型中口服给药后，以剂量依赖方式表现出优异的体内活性，ED50 值为 0.65 mg/kg。 RQ-00203078 (化合物 36) 的出色口服暴露在大鼠药代动力学研究中独立证实，剂量为 3 mg/kg (po)，Cmax 值为 2300 ng/mL, 生物利用度为 86%。
体外研究：
细胞内 Ca2+ 成像显示，薄荷醇诱导细胞内 Ca2+ 释放和钙库操纵的 Ca2+ 进入，RQ-00203078 抑制每个效果。RQ-00203078 (1-10 μM) 在体外抑制 HSC3 和 HSC4 口腔鳞状癌细胞迁移和侵袭。
产品资料
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