SGI-1776 free base-产品信息-Felix

产品

编号：F012182
分子式：C20H22F3N5O
分子量：405.42

产品类型

规格

价格

是否有货

10mM*1mL in DMSO

询价

1mg

询价

5mg

询价

10mg

询价

50mg

询价

结构图

CAS No: 1025065-69-3

联系客服

产品详情

生物活性：
SGI-1776 free base is an inhibitor of Pim kinases, with IC50s of 7 nM, 363 nM, and 69 nM for Pim-1, -2 and -3, respectively.

体内研究：
SGI-1776 free base (75, 200 mg/kg, 口服) 在小鼠的 MV-4-11 异种移植模型中，以剂量依赖性方式表现出有效且持续的抗肿瘤活性。

体外研究：
SGI-1776 free base (2.5, 5 μM) 抑制 SACC 细胞中的 Pim-1 蛋白表达和 Pim-1 激酶活性。SGI-1776 free base (2.5, 5 μM) 在 SACC-83 和 SACC-LM 细胞中引起细胞周期停滞并减少细胞增殖。SGI-1776 free base (5 μM) 抑制 SACC-83 和 SACC-LM 细胞的细胞迁移和侵袭。SGI-1776 free base (0、2.5 或 5 μM) 通过激活 Caspase-3 诱导细胞凋亡。SGI-1776 free base (5 μM) 在不影响脂肪细胞数量的情况下对脂质积累和 TG 合成均有抑制作用。SGI-1776 free base (5 μM) 抑制脂肪形成，特别是在分化的早期阶段。 SGI-1776 free base (5 μM) 在脂肪细胞分化过程中降低 C/EBP-α 和 PPAR-γ 的表达以及 STAT-3 的磷酸化水平，并在脂肪细胞分化过程中下调 FAS、瘦素和 RANTES 的蛋白质和/或 mRNA 表达脂肪细胞分化。SGI-1776 free base 对 HO-8910 细胞表现出显着的剂量依赖性活性，IC50为 (5.2±0.6) μM，SGI-1776 free base 的抑制作用为在体外从 1.25 μM 急剧增加到 20 μM。SGI-1776 free base 以剂量依赖的方式抑制 HO-8910 细胞的迁移和侵袭，5 μM 时抑制迁移和侵袭的率为。SGI-1776 free base (2.5、5 和 10 μM) 以剂量依赖的方式降低 HO-8910 细胞的 Pim-1 激酶活性。此外，SGI-1776 free base 下调 Pim-1 表达显着抑制细胞活力，使细胞停滞在 G1 期，抑制迁移和侵袭。

产品资料