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编 号:F095870
分子式:C27H26O3
分子量:398.49
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生物活性:
CD437 is a selective Retinoic Acid Receptor γ (RARγ) agonist.

体内研究:
CD437 处理的小鼠体内的肿瘤停止生长,这种效应在第 13 天时已经具有统计学意义 (P<0.01),即首次施用 CD437 后 3 天,并且在停止处理后维持超过 3 周。进一步的组织学分析表明,在 CD437 处理的肿瘤中,肿瘤基质边缘的 c-fos mRNA 水平显著。

体外研究:
CD437 是一种选择性 RARγ 激动剂。在用 10 μM CD437 处理 2 天后,CD437 在这些肺癌细胞系中的生长抑制作用是明显的。剂量反应实验表明,CD437 减少 H460、SK-MES-1、A549 和 H292 细胞的数量,其 50% 抑制值分别约为 0.5、0.4、3 和 0.85 μM。用 CD437 处理 72 小时会在所有黑色素瘤细胞系中引起强烈的剂量依赖性生长抑制。在 5 μM CD437 的浓度下,只有大约 5% 到 25% 的细胞在 3 天后仍然存活。50% 生长抑制 (IC50) 所需的 CD437 浓度范围从 MeWo 的 10 μM 到 SK-Mel-23 的 0.1 μM,显示出最高的灵敏度。
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