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编 号:F091084
分子式:C22H22ClKN6O
分子量:461
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生物活性:
Losartan potassium (DuP-753 potassium) is an angiotensin II receptor type 1 (AT1) antagonist, competing with the binding of angiotensin II to AT1 with an IC50 of 20 nM.

体内研究:
Losartan potassium (0.6 g/L,po) 处理的 Fbn1C1039G/+ 小鼠显示相对于安慰剂处理的 Fbn1C1039G 远端空域口径减少/+ 。滴定 Losartan potassium 和普萘洛尔的剂量以达到可比较的血液动力学效果。pSmad2 核染色分析表明,Losartan potassium 拮抗 Fbn1C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。Losartan potassium 可以改善肺部的疾病表现,这一事件与改善的血流动力学似乎无关。Losartan potassium (10 mg/kg,动脉内注射) 使血液血管紧张素水平增加四到六倍。Losartan potassium (10 mg/kg,ip) 使血浆肾素水平增加 100 倍;血浆血管紧张素原水平降至对照的 24%;和血浆醛固酮水平没有变化。

体外研究:
Losartan potassium 竞争血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度 (IC50) 为 20 nM。Losartan potassium (40 μM) 影响 ISC 但阻止 ANGII 对 ISC 的影响。Losartan potassium 显著降低子宫内膜癌细胞中 Ang II 介导的细胞增殖。与单独使用每种药物相比,Losartan potassium 和抗 miR-155 的组合具有显著更强的抗增殖作用。
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