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编 号:F011871
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494
产品类型
结构图
CAS No: 10238-21-8
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产品详情
生物活性:
Glibenclamide (Glyburide) is an orally active ATP-sensitive K+ channel (KATP) inhibitor and can be used for the research of diabetes and obesity. Glibenclamide inhibits P-glycoprotein. Glibenclamide directly binds and blocks the SUR1 subunits of KATP and inhibits the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein (CFTR). Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. Glibenclamide can induce autophagy.
体内研究:
Glibenclamide (2 mg/kg;po) 增加胰岛素释放并迅速降低血糖水平。 Glibenclamide (50 μg/kg;po) 不会引起显著变化,例如体重或身体成分。Animal Model:Mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:P.o.
Result:Increased of insulin release and rapid drop of blood glucose level.
体外研究:
Glibenclamide (棕色脂肪细胞;10 μM;1 天) 对脂肪细胞分化没有影响。Glibenclamide (Ucp1-2A-GFP brown adipocyte) 显著增加 UCP1 的表达。Glibenclamide 直接结合并阻断 ATP 依赖性钾通道 (KATP) 的 SUR1 亚基,从而增加胰腺 β 细胞的胰岛素分泌。Glibenclamide 通过使 Cl- 渗透线粒体内膜并促进线粒体网 Cl-/K+ 协同转运来干扰线粒体生物能。Glibenclamide 诱导的自噬抑制其对β细胞胰岛素分泌的改善作用。