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编 号:F089614
分子式:C24H33F2N9O4S
分子量:581.64
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生物活性:
SN32976 is a potent and selective class I PI3K and mTOR inhibitor with IC50s of 15.1 nM, 461 nM, 110 nM, 134 nM and 194 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ and mTOR, respectively. SN32976 shows high selectivity among other 442 kinases. SN32976 shows anticancer effects.

体内研究:
SN32976(37.5-75 mg/kg;灌胃;每日;持续 21 天)可抑制 U-87 MG 肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。Animal Model:6-8 week old female balb/c nude or female balb/c Rag1?/? mice inoculated with U-87 MG cells
Dosage:37.5 mg/kg; 75 mg/kg
Administration:po; daily; for 21 days
Result:Inhibited tumor growth in U-87 MG tumor xenograft models.

体外研究:
SN32976(1-100 nM;持续 1 小时)可在浓度低至 10 nM 时抑制 U-87 MG 细胞中 Thr308 和 Ser473 pAKT 的表达。SN32976 能有效抑制所有细胞系的细胞增殖 (细胞系为 PTEN null(U-87 MG、PC3、NZM34)、H1047R PIK3CA 突变体(HCT116、NZM40)、E545K PIK3CA 突变体(NCI-H460、MCF7)和 PIK3CA 扩增 (FaDu) ),EC50 值范围为 NCI-H460 细胞中的 18.5 nM 到 NZM34 细胞中的 1787 nM。
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