产品
编 号:F087656
分子式:C17H23ClO4
分子量:326.82
产品类型
10mM*1mL in DMSO
704
In-stock
结构图
CAS No: 124083-20-1
联系客服
产品详情
生物活性:
Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) is an irreversible inhibitor of carnitine palmitoyltransferase 1a (CPT-1a), inhibits fatty acid oxidation (FAO) through CPT-1a and inhibits palmitate β-oxidation in human, rat and guinea pig.
体内研究:
Etomoxir 是游离脂肪酸 (FFA) 氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。P53 直接与 Bax 相互作用,Bax 被 Etomoxir 抑制,进一步证实了 P53 和 Bax 的直接相互作用,以及 db/db 小鼠中 FAO 介导的线粒体 ROS 生成的参与。大鼠每天注射 Etomoxir,一种特定的 CPT-I 抑制剂,持续 8 天,剂量为 20 mg/kg 体重。Etomoxir 处理的大鼠显示心脏 CPT-I 活性降低 44%。用 20 mg/kg Etomoxir 处理 Lewis 大鼠 8 天不会改变血糖水平,这与类似的 Etomoxir 喂养研究一致。同样,Etomoxir 喂养不会影响体重增加等一般生长特征,也不会影响后肢肌肉质量。然而,在 Etomoxir 处理的大鼠中,心脏质量和肝脏质量均显著增加了 11%。
体外研究:
Etomoxir 不可逆地结合 CPT-1 的催化位点,抑制其活性,但也上调脂肪酸氧化酶。Etomoxir 被开发为位于线粒体外膜上的线粒体肉碱棕榈酰转移酶-1 (CPT-1) 的抑制剂。Etomoxir,在肝脏中可以作为过氧化物酶体增殖剂,增加 DNA 合成和肝脏生长。因此,除了作为 CPT1 抑制剂之外,依托莫克还可被视为 PPARalpha 激动剂。Etomoxir 是环氧乙烷羧酸肉碱棕榈酰转移酶 I 抑制剂的成员,已被建议作为针对心力衰竭的抑制剂。急性 Etomoxir 处理不可逆地抑制肉碱棕榈酰转移酶 I 的活性。结果,脂肪酸输入线粒体和 β-氧化减少,而胞质脂肪酸积累和葡萄糖氧化升高。与 Etomoxir 长时间孵育 (24 小时) 对几种代谢酶的表达产生不同的影响。