产品
编 号：F011483
分子式：C20H18F6N4O
分子量：444.37
分子式：C20H18F6N4O
分子量：444.37
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
结构图
CAS No: 1022152-70-0
产品详情
生物活性：
MK-5046 is a potent, selective and orally active Bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with an IC50 and an EC50 value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity.
体内研究：
MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物摄入，并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温。MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量。Animal Model:Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.
体外研究：
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC50 值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM。MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 Ki 值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM。MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC50 值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM 。MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点，IC50 值为 1.9 μM。
MK-5046 is a potent, selective and orally active Bombesin receptor subtype-3 (BRS-3) allosteric agonist with an IC50 and an EC50 value of 27 and 25 nM for hBRS-3, respectively. MK-5046 inhibits food intake and reduces body weight of diet-induced obese (DIO) mouse models. MK-5046 can be used for the research of obesity.
体内研究：
MK-5046 (3, 10 和 30 mg/kg；口服，一次) 抑制食物摄入，并提高饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的静息代谢率 (MR) 和体温。MK-5046 (5，25 和 50 mg/kg；皮下注射，每天一次，连续 14 天) 显著降低 DIO 小鼠的体重和食物摄入量。Animal Model:Male C57BL/6N mice with high-fat diet for the diet-induced obese (DIO) model
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; 3, 10 and 30 mg/kg for once
Result:Dose-dependently inhibited food intake at 2 h and overnight in DIO mice. But showed no effect on Brs3 knockout mice.
体外研究：
MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 IC50 值分别为 28、5.4、1.2、6.5 和 50 nM。MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 Ki 值分别为 3.4、1.6、0.6、9.9 和 2.4 nM。MK-5046 对人、小鼠、大鼠、狗和猕猴 BRS3 的 EC50 值分别为 14、21、2.2、1.6 和 6.9 nM 。MK-5046 抑制兔钙离子通道 diltiazem (DLZ) 位点，IC50 值为 1.9 μM。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备