生物活性：
TH9619 is a potent inhibitor of dehydrogenase and cyclohydrolase activities in both MTHFD1 and MTHFD2 with a IC50 value of 47 nM, and selectively kills cancer cells. TH9619 induces apoptosis by blocking the S phase. TH9619 has antitumor activity.

体内活性：
TH9619 (30 mg/kg，皮下注射，每天两次，持续 50 天) 可抑制癌症进展，并降低 HL-60 细胞异种移植急性髓性白血病 (AML) NOG小鼠模型中的全身胸苷水平。

体外活性：
TH9619 (7.8-1,000 nM，420 秒) 在完整的 HL-60 和 LCL-889 细胞中表现出对 MTHFD2 的高选择性，而对其他常见的叶酸代谢靶点则相对较低。 TH9619 (1 nM-1 μM, 96 h) 在 AML 细胞和 T-ALL Jurkat 细胞中表现出整体强大的抗增殖效力。 TH9619 (1-100 μM，96 小时) 针对 SW620 细胞中的 MTHFD1 (DC)，但不针对线粒体中的 MTHFD2。