生物活性：
Chlorpromazine is an orally active, blood-brain barrier-transparent antipsychotic agent that effectively antagonises D2 dopamine receptors and 5-HT2A, which is widely used in schizophrenia and other psychiatric disorders. Chlorpromazine exerts anti-cancer activity through a variety of pathways, including anti-proliferation, induction of autophagy and cycle arrest (G2-M phase), inhibition of cytochrome c oxidase (CcO), inhibition of tumour growth and metastasis, and inhibition of tumour immune escape. Chlorpromazine also blocks hNav1.7 channels (IC50=25.9 μM; concentration-dependent) and HERG potassium channels (IC50=21.6 μM), which has potential for analgesic and cardiac arrhythmic studies. Chlorpromazine also can inhibit clathrin-mediated endocytosis.

体内活性：
Chlorpromazine（20 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续7天）可抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长。

体外活性：
Chlorpromazine（0、10、20、40 μM；0、24、48 小时）以剂量和时间依赖性方式抑制 U-87MG 胶质瘤细胞的生长。 Chlorpromazine（20 μM；0、12、24、48 小时）12 小时后降低 U-87MG 胶质瘤细胞中的细胞周期蛋白 A 和细胞周期蛋白 B1 的水平。 Chlorpromazine (20 μM) 可抑制细胞周期进程。 Chlorpromazine（10 μM；1 小时）显著抑制 sEV 内化，并显著减少 sEV 处理的骨髓细胞中的 MDSC（MDSC 可显著抑制免疫细胞反应，导致癌细胞免疫抑制）。 Chlorpromazine（3、10、20、40、60 μM）以浓度依赖性方式阻断 hNav1.7 电流。 Chlorpromazine阻断 HERG 钾通道，IC50 值为 21.6 μM，Hill 系数为 1.11。