生物活性：
Caerulein is a decapeptide and a potent cholecystokinin receptor agonist. Caerulein is a safe and effective cholecystokinetic agent with a direct spasmogenic effect on the gallbladder muscle and bile ducts.

体内活性：
Caerulein (0.4-0.5 μg/kg，静脉注射；3-4 μg/kg，皮下注射) 可导致清醒犬呕吐和肠道排空，静脉注射后 15-30 分钟完全恢复，皮下注射后 2-4 小时完全恢复。Caerulein (5-15 ng/kg，静脉注射) 对大鼠幽门有显著的解痉作用。Caerulein 还能降低麻醉犬的血压。 Caerulein 刺激血清胆汁酸 (SBA) 可避免与餐后 (PP) SBA 刺激相关的内源性和外源性影响。对于患有门体分流术 (PSS) 的犬，Caerulein 对SBA 刺激的效果可能与 PP SBA 刺激一样好，并且对于检测患有上呼吸道疾病 (URD) 的犬的肝功能障碍更为敏感。 Caerulein 可用于构建胰腺炎模型。当使用 S35 标记的 Caerulein 对大鼠、兔和小鼠进行肌肉注射时，观察到大鼠和兔的血液中放射性分别在 5 分钟和 15 分钟内达到峰值，随后快速下降。小鼠的急性毒性研究显示，其静脉注射 LD50 值为 1012 mg/kg。

体外活性：
Caerulein 在化学和生物学上与人胃肠激素胆囊收缩素-胰酶 (CCK) 和胃泌素 II 相似。Caerulein 刺激远端十二指肠、空肠、回肠和结肠的胆囊收缩、胰腺外分泌、胃液分泌和运动，同时延迟胃排空并抑制近端十二指肠的运动。超大剂量而非生理剂量的 Caerulein 在体外激活 NF-kappaB/Rel。这种激活可能会在细胞损伤发生前诱导一种自我防御的遗传程序，这可能会阻止促分泌素过度刺激后胰腺腺泡细胞发生更高程度的损伤。