生物活性：
BMS-345541 is a selective inhibitor of the catalytic subunits of IKK (IKK-2 IC50=0.3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 binds at an allosteric site of IKK.

体内活性：
BMS-345541 (10 mg/kg，po) 导致血清药物水平延长，浓度在小鼠体内持续保持在 1 μM 或以上数小时。 BMS-345541 剂量依赖性地抑制在腹膜内给予 LPS 攻击的动物血清中测得的 TNFα 的产生。BMS-345541 (0、10、25 和 75 mg/kg，口服) 在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制 SK-MEL-5 肿瘤生长。 用 75 mg/kg BMS-345541 处理的荷瘤小鼠显示出对 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 肿瘤生长的有效抑制分别为 86±2.8%、69±11% 和 67±3.4%。

体外活性：
BMS-345541 选择性抑制细胞中 IκBα 的刺激磷酸化 (IC50=4 μM)。与 IKK/NF-κB 在细胞因子转录调控中的作用一致，BMS-345541 抑制 THP-1 细胞中脂多糖刺激的肿瘤坏死因子 α、白细胞介素-1β、白细胞介素-8 和白细胞介素-6，IC50 范围为 1-5 μM。BMS-345541 导致 SK-MEL-5、A375 和 Hs 294T 细胞中黑色素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。BMS-345541 (0，100 μM) 通过 TUNEL 染色和核浓缩显示出凋亡特征。