生物活性：
SB-431542 is a TGF-β receptor kinase inhibitor (TRKI). SB-431542 has inhibitory activity for ALK4, ALK5 and ALK7 with IC50 values of 1 μM, 0.75 μM and 2 μM, respectively. SB-431542 also inhibits TGF-β-induced transcription, gene expression, apoptosis, and growth suppression. SB-431542 can be used for the research of cancer and signal transduction pathways.

体内活性：
SB-431542 (结膜下；0.5 和 2 mM；第 1、2、3 和 7 天) 抑制新西兰兔青光眼滤过手术后的疤痕形成。

体外活性：
SB-431542 可抑制 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性，IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。 SB-431542 (0- 10 μM；24 小时) 抑制 ALK5 以及激活素 I 型受体 ALK4 和淋巴结 I 型受体 ALK7，它们在激酶结构域中与 ALK5 高度相关。 SB-431542 (0.1、0.5、1、5 或 10 μM；30 分钟) 有效抑制由 TGF-β 和激活素而非 BMP4 诱导的 Smad 磷酸化。 SB-431542 (0-10 μM) 抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。