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编 号:F036642
分子式:C16H18ClNO3
分子量:307.77
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10mM * 1mL in DMSO
440
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100mg
400
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250mg
650
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500mg
1040
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产品详情
生物活性:
Higenamine hydrochloride is a selective LSD1 inhibitor (IC50=1.47 μM) that can be isolated from aconite. Higenamine hydrochloride has anti-inflammatory and antibacterial activity. Higenamine (Norcoclaurine) can attenuate IL-1β-induced Apoptosis through ROS-mediated PI3K/Akt signaling pathway. Higenamine hydrochloride protects brain cells from oxygen deprivation. Higenamine can promote bone formation in osteoporosis through the SMAD2/3 pathway. Higenamine hydrochloride can be used to study cancer, inflammation, cardiorenal syndrome and other diseases.

体内活性:
Higenamine hydrochloride (10 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在 Sprague–Dawley 大鼠中能够显著降低大脑中动脉闭塞 (MCAO) 引起的大鼠脑缺血损伤的炎症和梗死面积。 Higenamine hydrochloride (0.5-4.5 mg/kg; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中通过靶向 ASK1/MAPK (ERK, P38)/NF-kB 信号通路,改善心肾综合征 (CRS) 大鼠的心肾功能,减轻心脏和肾脏纤维化。 Higenamine hydrochloride (20 mg/kg-30 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次,连续60天) 在 SAMP6 小鼠中能促进骨形成并防止加速骨质流失。

体外活性:
Higenamine hydrochloride (3-100 μM; 72 h) 在 MV4-11 和 MOLM-13 细胞中能够通过抑制 LSD1 的活性来抑制细胞的分化。 Higenamine hydrochloride (1-100 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够增强 HO-1 的活性,保护脑细胞免受细胞缺氧损伤。 Higenamine hydrochloride (10-50 μM; 8 h) 在 C6 细胞中能够抑制细胞凋亡。 Higenamine hydrochloride (10-40 μM; 24 h) 在 HNPCs 中抑制 IL-1β 诱导的 ROS 的产生并激活 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路,具有抗凋亡活性。 Higenamine hydrochloride (0.08-250 μM; 0.5-24 h) 在 BMSCs 中以时间和剂量依赖方式促进 SMAD2/3 的磷酸化。

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