产品
编 号:F078171
分子式:C24H27Cl2N5O
分子量:472.41
产品类型
10 mM * 1 mL in DMSO
572.8
In-stock
结构图
CAS No: 1219168-18-9
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产品详情
生物活性:
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride is a potent, selective and ATP-competitive AMPK inhibitor, with a Ki of 109 nM. Dorsomorphin dihydrochloride inhibits BMP pathway by targeting the type I receptors ALK2, ALK3, and ALK6. Dorsomorphin dihydrochloride can reverse autophagy activation and anti-inflammatory effect of Urolithin A.
体内活性:
Dorsomorphin (化合物 C; 10 mg/kg; 静脉注射一次) dihydrochloride 处理导致总血清铁浓度增加 60%,降低成年小鼠铁调素表达的基础水平并增加血清铁浓度。
Dorsomorphin (0.2 mg/kg,静脉注射,LPS 注射前 30 分钟) dihydrochloride 降低注射 LPS 的大鼠主动脉中的 ICAM-1 和 VCAM-1 表达。
Dorsomorphin (25 mg/kg;腹腔注射,在雄性 BALB/c 小鼠中) dihydrochloride 在注射脂多糖 (LPS) 之前进行处理,与仅接受 LPS 处理的动物相比,显著降低了致死率。
体外活性:
Dorsomorphin (compound C; 0-10 μM; 18 h) dihydrochloride 以剂量依赖性方式抑制人纤维肉瘤 HT1080 细胞中 2DG 诱导的 GRP78 启动子活性,但对衣霉素诱导的 GRP78 启动子活性几乎没有影响。Dorsomorphin dihydrochloride 还抑制葡萄糖戒断诱导的 GRP78 启动子活性。Dorsomorphin dihydrochloride 对 2DG 诱导的 PERK 激活没有影响,并降低 HT1080 细胞中基础和 2DG 诱导的 AMPK 磷酸化水平。