生物活性：
Dinaciclib (SCH 727965) is a potent inhibitor of CDK, with IC50s of 1 nM, 1 nM, 3 nM, and 4 nM for CDK2, CDK5, CDK1, and CDK9, respectively.

体内活性：
Dinaciclib (8、16、32 和 48 mg/kg，ip) 分别导致 70%、70%、89% 和 96% 的肿瘤抑制；Dinaciclib (SCH 727965) 耐受性良好，最高剂量组的最大体重减轻为 5%。Dinaciclib 在小鼠中的血浆半衰期较短。在小鼠中腹腔注射；给予 5 mg/kg 剂量的 Dinaciclib 与约 0.25 小时的血浆半衰期相关。用 Dinaciclib (SCH727965) 进行处理，每周两次 40 mg/kg 的腹腔注射；剂量，持续 4 周，在 10/10 (100%) 的低传代皮下胰腺异种移植物测试中引起显著的肿瘤生长抑制 (TGI)。

体外活性：
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的 DNA 复制抑制剂，可阻断 A2780 细胞中胸苷 (dThd) DNA 的掺入，IC50 为 4 nM。Dinaciclib (100 nM) 抑制视网膜母细胞瘤 (Rb) 肿瘤抑制蛋白的磷酸化并诱导 p85 PARP caspase 裂解产物的积累。 Dinaciclib (SCH727965) 以剂量依赖性方式抑制胰腺癌细胞的体外细胞生长。与 Dinaciclib 孵育 72 小时后，MIAPaCa-2 和 Pa20C 细胞的 GI50 分别约为 10 和 20 nM。这些结果与 Dinaciclib 在其他癌细胞系中的研究一致。在软琼脂试验中，5 至 10 nM 的 Dinaciclib 显著减少 MIAPaCa-2 细胞的集落形成和不依赖锚定的生长。Dinaciclib 浓度从 2-5 nM 开始显著降低了 Pa20C 和 MIAPaCa-2 细胞的体外细胞迁移，如使用 BD FluoroChrom、改进的 Boyden Chamber 和伤口愈合测定所证明的那样。