生物活性：
Laduviglusib (CHIR-99021) is a potent, selective and orally active GSK-3α/β inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib shows >500-fold selectivity for GSK-3 over CDC2, ERK2 and other protein kinases. Laduviglusib is also a potent Wnt/β-catenin signaling pathway activator. Laduviglusib enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib induces autophagy.

体内活性：
Laduviglusib (30 mg/kg，po) 快速降低血浆葡萄糖。 Laduviglusib (2 mg/kg，ip) 保护小鼠免受辐射引起的致命性胃肠道损伤。

体外活性：
Laduviglusib (1-10 μM，3 天) 降低 ES-D3 细胞的活力，IC50 为 4.9 μM。 Laduviglusib (5 μM，48 小时) 激活 ES-D3 细胞和 ES-CCE 细胞中的经典 Wnt 通路。 Laduviglusib (3 μM，4 天) 抑制 ES 细胞分化为神经细胞。 Laduviglusib (1 μM，2 周) 通过阻断 3T3-L1 前脂肪细胞中 C/EBPα 和 PPARγ 的诱导来抑制脂肪生成。 Laduviglusib (2.5 μM，24 小时) 保护 Lgr5+ 细胞免受辐射诱导的细胞凋亡。