生物活性：
DAPT (GSI-IX) is a potent and orally active γ-secretase inhibitor with IC50s of 115 nM and 200 nM for total amyloid-β (Aβ) and Aβ42, respectively. DAPT inhibits the activation of Notch 1 signaling and induces cell differentiation. DAPT also induces autophagy and apoptosis. DAPT has neuroprotection activity and has the potential for autoimmune and lymphoproliferative diseases, degenerative disease and cancers treatment.

体内活性：
将 DAPT 施用于 PDAPP 小鼠 (100 mg/kg sc)，并检查大脑皮层中的 DAPT 和 Aβ 水平。处理后 3 小时大脑中达到 490 ng/g 的峰值 DAPT 水平，并且在前 18 小时内持续超过 100 ng/g (~200 nM) 的水平。这些 DAPT 的脑浓度超过了其降低神经元培养物中 Aβ 的 IC50 (115 nM)，并产生了稳健和持续的药效学效应。 DAPT 通过下调大鼠Notch 1和核因子kappa B的表达来保护大脑免受脑缺血。Western blot 分析还显示，DAPT (0.03 mg/kg) 组 Notch 1 和 NF-κB 表达显著降低 (P<0.05 vs. MCAO 组)。

体外活性：
DAPT 抑制 Aβ 的产生超过 90%，仅适度降低培养基中的 APPβ。尽管 DAPT 处理后 APPβ 减少了约 30%，但这种作用不依赖于浓度，并且可以通过去除 DAPT 来逆转。 DAPT 的浓度 (0、25、50 和 75 μM) 和 γ-分泌酶产生的 Notch 1 片段 Val1744-NICD 在 48 小时后以剂量依赖性方式降低 (P <0.01)。在 50 μM 浓度下，γ-分泌酶的激活几乎完全被 DAPT 抑制。