生物活性：
A 83-01 is a potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase, type I nodal receptor ALK4 and type I nodal receptor ALK7, with IC50s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7, respectively.

体内活性：
A 83-01 (50、150 和 500 μg/只，腹腔注射) 显著提高无体重或神经行为表现小鼠的存活率。 A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用。

体外活性：
A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 为 12 nM，还阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中的 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2 诱导的转录、ALK-3 和 ALK-1。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活[1]。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖。