产品
编 号：F763055
分子式：C21H18F3NO4S3
分子量：501.56
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结构图
CAS No: 2809469-05-2
产品详情
生物活性：
NAZ2329, the first cell-permeable inhibitor of R5 subfamily of receptor-type protein tyrosine phosphatases (RPTPs), allosterically and preferentially inhibits PTPRZ (IC50=7.5 μM for hPTPRZ1) and PTPRG (IC50=4.8 μM for hPTPRG) over other PTPs. NAZ2329 binds to the active D1 domain and more potently inhibits PTPRZ-D1 fragment (IC50 of 1.1 μM) than the whole intracellular (D1?+?D2) fragment (IC50 of 7.5 μM). NAZ2329 can effectively inhibit tumor growth of the glioblastoma cells and suppress stem cell-like properties.
体内研究：
单独使用 NAZ2329 (22.5 mg/kg；腹膜内注射；每周两次；40 天) 具有中度抑制作用。但与对照组、NAZ2329 单药处理组和替莫唑胺单药处理组相比，替莫唑胺联合 NAZ2329 对肿瘤生长的抑制作用显著增强。Animal Model:Female BALB/c- nu/numice aged 4 week-old bearing parental or Ptprz-knockdown C6 cells
Dosage:22.5?mg/kg; Temozolomide (TMZ, 50?mg/kg)
Administration:Intraperitoneal injection; twice per week; 40 days
Result:The combination of NAZ2329 and TMZ significantly delayed tumor growth compared to NAZ2329 or TMZ alone.
体外研究：
NAZ2329 (0-25 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制所有细胞系 (携带 C6 克隆的大鼠胶质母细胞瘤细胞和人 U251 胶质母细胞瘤细胞) 的细胞增殖和迁移。 NAZ2329 (25 μM；0-90 min) 明显促进桩蛋白 Tyr-118 位点的磷酸化水平，从而抑制 PTPR 底物。
NAZ2329, the first cell-permeable inhibitor of R5 subfamily of receptor-type protein tyrosine phosphatases (RPTPs), allosterically and preferentially inhibits PTPRZ (IC50=7.5 μM for hPTPRZ1) and PTPRG (IC50=4.8 μM for hPTPRG) over other PTPs. NAZ2329 binds to the active D1 domain and more potently inhibits PTPRZ-D1 fragment (IC50 of 1.1 μM) than the whole intracellular (D1?+?D2) fragment (IC50 of 7.5 μM). NAZ2329 can effectively inhibit tumor growth of the glioblastoma cells and suppress stem cell-like properties.
体内研究：
单独使用 NAZ2329 (22.5 mg/kg；腹膜内注射；每周两次；40 天) 具有中度抑制作用。但与对照组、NAZ2329 单药处理组和替莫唑胺单药处理组相比，替莫唑胺联合 NAZ2329 对肿瘤生长的抑制作用显著增强。Animal Model:Female BALB/c- nu/numice aged 4 week-old bearing parental or Ptprz-knockdown C6 cells
Dosage:22.5?mg/kg; Temozolomide (TMZ, 50?mg/kg)
Administration:Intraperitoneal injection; twice per week; 40 days
Result:The combination of NAZ2329 and TMZ significantly delayed tumor growth compared to NAZ2329 or TMZ alone.
体外研究：
NAZ2329 (0-25 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式抑制所有细胞系 (携带 C6 克隆的大鼠胶质母细胞瘤细胞和人 U251 胶质母细胞瘤细胞) 的细胞增殖和迁移。 NAZ2329 (25 μM；0-90 min) 明显促进桩蛋白 Tyr-118 位点的磷酸化水平，从而抑制 PTPR 底物。
产品资料
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