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编 号:F762985
分子式:C54H69N11O6S
分子量:1000.26
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生物活性:
PPM-3 is a potent and selective PROTAC ERK5 degrader, with an IC50 of 62.4 nM. PPM-3 did not influence tumor cell growth directly. PPM-3 influences tumor development by affecting the differentiation of macrophages.

体外研究:
PPM-3 (200 nM, 0-72 h, A375细胞) 介导的 ERK5 降解在 2-4 小时内开始,降解在 12 小时达到峰值,持续至少 72 小时。PPM-3(0-1 μM,12 h)在 H1975、HepG2、MDA-MB-231、PC-3、HCT116 和 A375 癌细胞系中显示 ERK5 降解活性,DC50 值分别为 11.5+2.5、13.7+8.2、22.7+13.3、23.5+10.3、5.6+1.9 和 41.4+22.3 nM。
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