产品
编 号：F762948
分子式：C18H19F4N7O2
分子量：441.38
分子式：C18H19F4N7O2
分子量：441.38
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结构图
CAS No: 3026597-15-6
产品详情
生物活性：
DN-1289 is an orally active and selective inhibitor of dual leucine zipper kinase (DLK; IC50=17 nM) and leucine zipper-bearing kinase (LZK; IC50=40 nM). DN-1289 results significant attenuation of optic nerve crush (ONC)-induced p-c-Jun in mice model. DN-1289 has excellent in vivo plasma half-life and blood-brain barrier permeability.
体内研究：
DN-1289 (化合物 14) (100 mg/kg and 150 mg/kg; 腹腔注射; 每日一次, 共 10-15 天) 在小鼠模型中的耐受性良好。DN-1289 (150 mg/kg; 口服给药; 每天 2 次, 共 10 天) 在视神经挤压 (ONC) 急性损伤模型中抑制 c-Jun磷酸化。药代动力学分析SpeciesRouteDose (mg/kg)plasma Cmax (μM)plasma AUC0-24 h (μM·h)CLp (mL/min/kg)CLu (mL/min/kg)Vd (L/kg)t1/2 (h)F (%)Kpuu (AUC)brain AUC0-2 h (μM·h)
ratIV11.092.4214.71506.76.5/0.64.05
PO30.583.9///4.652//
mouseIV11.064.068.62004.76.8///
PO102.3221.9///7.9560.46.91
PO15024.9324///23.753//
IP10015.4280///23.753//
cynoIV0.50.7462.796.1643.47.9///
体外研究：
DN-1289 (化合物 14) (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 可阻断神经生长因子 (NGF) 戒断诱导的背根节 (DRG) 神经元轴突变性。DN-1289 (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 抑制 NGF 戒断诱导的 DRG 神经元中的细胞凋亡蛋白酶激活。
DN-1289 is an orally active and selective inhibitor of dual leucine zipper kinase (DLK; IC50=17 nM) and leucine zipper-bearing kinase (LZK; IC50=40 nM). DN-1289 results significant attenuation of optic nerve crush (ONC)-induced p-c-Jun in mice model. DN-1289 has excellent in vivo plasma half-life and blood-brain barrier permeability.
体内研究：
DN-1289 (化合物 14) (100 mg/kg and 150 mg/kg; 腹腔注射; 每日一次, 共 10-15 天) 在小鼠模型中的耐受性良好。DN-1289 (150 mg/kg; 口服给药; 每天 2 次, 共 10 天) 在视神经挤压 (ONC) 急性损伤模型中抑制 c-Jun磷酸化。药代动力学分析SpeciesRouteDose (mg/kg)plasma Cmax (μM)plasma AUC0-24 h (μM·h)CLp (mL/min/kg)CLu (mL/min/kg)Vd (L/kg)t1/2 (h)F (%)Kpuu (AUC)brain AUC0-2 h (μM·h)
ratIV11.092.4214.71506.76.5/0.64.05
PO30.583.9///4.652//
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体外研究：
DN-1289 (化合物 14) (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 可阻断神经生长因子 (NGF) 戒断诱导的背根节 (DRG) 神经元轴突变性。DN-1289 (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 抑制 NGF 戒断诱导的 DRG 神经元中的细胞凋亡蛋白酶激活。
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