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编 号:F762841
分子式:C55H60FN11O8S
分子量:1054.2
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生物活性:
PROTAC EED degrader-1 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC targeting EED with a pKD of 9.02. PROTAC EED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit.

体外研究:
PROTAC EED degrader-1 (化合物 PROTAC 2) 以 9.02±0.09 的 pKD 与 EED 结合,并以 8.17±0.24 的 pIC50 抑制 PRC2 功能。 PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM;14 天) 可有效抑制 EZH2 突变体 DLBCL 细胞系 Karpas422的增殖。 PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM;48 小时) 降低 Karpas422 细胞中 EED、EZH2、H3K27me3 的蛋白质水平。 PROTAC EED degrader- 1 (1 μM;1-24 小时) 促进 Karpas422 细胞中 EED、EZH2 和 SUZ12 的降解。
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