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编 号:F085029
分子式:C26H30N6O3
分子量:474.55
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生物活性:
XMD8-92 is a potent ERK5 (BMK1)/BRD4 inhibitor with Kds of 80 and 190 nM, respectively. XMD8-92 inhibits DCAMKL2, PLK4 and TNK1 with Kds of 190, 600 and 890 nM, respectively. Anti-cancer activity.

体内研究:
XMD8-92 (ip;每天两次,持续 28 天) 显著抑制异种移植人肿瘤的生长。Animal Model:HeLa Xenograft Model (6-week-old Nod/Scid mice)
Dosage:50 mg/kg
Administration:I.p.; twice a day for 28 days
Result:Significantly inhibited the growth of the xenografted human tumors.

体外研究:
XMD8-92 (0-5 μM;48 小时) 抑制 HMEC 和癌细胞的增殖。 XMD8-92 有效抑制 BMK1 激活并诱导 PML (早幼粒细胞白血病) 蛋白质) 下游效应器 p21。XMD8-92 显著抑制基质胶栓中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成。XMD8-92 显著诱导 HeLa 和 A549 细胞中的 p21 表达。
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